閱讀排名更多

企業(yè)直播更多

推薦展會(huì)更多

助力藥物研發(fā) 核磁共振技術(shù)加快先導(dǎo)化合物發(fā)現(xiàn)

2019-03-11 09:13:26來(lái)源：中國(guó)化工儀器網(wǎng)關(guān)鍵詞：藥物研發(fā)閱讀量：1915

　　【中國(guó)儀器網(wǎng) 生物醫(yī)藥】說(shuō)起核磁共振，大多數(shù)人對(duì)它的印象都還停留在醫(yī)院的核磁共振成像上。作為一種更為新型的影像檢查技術(shù)，核磁共振成像在疾病的診斷中具有的潛在優(yōu)越性和對(duì)人體無(wú)害優(yōu)點(diǎn)，確實(shí)在醫(yī)學(xué)上有著不可替代的地位，是眾醫(yī)護(hù)人員的左膀右臂。但這只是核磁共振技術(shù)為人所知的冰山一角而已。

　　自1946年兩位美國(guó)科學(xué)家布洛赫和珀塞爾觀察到凝聚態(tài)的核磁共振信號(hào)至今已經(jīng)半個(gè)多世紀(jì)過(guò)去了。經(jīng)過(guò)60多年的迅猛發(fā)展，核磁共振技術(shù)早已從一開(kāi)始用來(lái)測(cè)定原子核的磁矩等物理方面的應(yīng)用拓展到了化學(xué)、醫(yī)學(xué)、生命科學(xué)、材料、食品、地球科學(xué)甚至是井下作業(yè)等領(lǐng)域。

　　核磁共振在藥物研發(fā)上的應(yīng)用起源于生物學(xué)領(lǐng)域。20世紀(jì)八十年代瑞士科學(xué)家Wuthrich教授創(chuàng)造性地將核磁共振技術(shù)應(yīng)用到蛋白質(zhì)的結(jié)構(gòu)解析上，從此核磁共振技術(shù)在生物學(xué)領(lǐng)域開(kāi)始被重視，而利用核磁共振技術(shù)對(duì)生物大分析結(jié)構(gòu)和動(dòng)力學(xué)的研究更是直接推動(dòng)了核磁共振在藥物設(shè)計(jì)、藥物代謝方面的應(yīng)用進(jìn)程。到20世紀(jì)末，科學(xué)家們成功將核磁共振技術(shù)運(yùn)用于先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)過(guò)程，又悄然開(kāi)啟了一場(chǎng)藥物研發(fā)的技術(shù)革命。

　　新藥的研發(fā)主要需要經(jīng)過(guò)兩個(gè)過(guò)程，一是對(duì)先導(dǎo)化合物的確定，二是對(duì)藥物構(gòu)效關(guān)系的研究和對(duì)活性化合物的篩選。在選定了藥物作用的靶標(biāo)后，藥物學(xué)家首先需要找到一個(gè)能對(duì)該靶標(biāo)產(chǎn)生作用的化合物，而后圍繞先導(dǎo)化合物，設(shè)計(jì)合成大量新的化合物。藥物學(xué)家通過(guò)對(duì)合成化合物結(jié)構(gòu)的構(gòu)效關(guān)系和活性數(shù)據(jù)分析，有效地對(duì)合成物進(jìn)行優(yōu)化，終選定一種作為候選藥物。在這整個(gè)過(guò)程中，人力物力的消耗是不可計(jì)量的，同時(shí)實(shí)驗(yàn)人員還面臨著巨大的失敗風(fēng)險(xiǎn)。而核磁共振技術(shù)在物質(zhì)結(jié)構(gòu)和小分子與蛋白質(zhì)相互作用研究上的優(yōu)越性，為藥物學(xué)家?guī)?lái)了便利。

　　如在質(zhì)溶解素非肽類(lèi)抑制劑先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)過(guò)程中，藥物學(xué)家利用核磁共振技術(shù)成功找到了對(duì)基質(zhì)溶解素活性很高的先導(dǎo)化合物。又如在FK506結(jié)合蛋白抑制劑先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)過(guò)程中，藥物學(xué)家在已經(jīng)選定了兩個(gè)先導(dǎo)配體后，利用核磁共振技術(shù)輕松得到了三元復(fù)合物在空間的相對(duì)位置和小分子配體的空間取向。這種基于核磁共振技術(shù)的分子設(shè)計(jì)、篩選方法，在很大程度上縮短了先導(dǎo)化合物成型的周期，提高了研發(fā)效率。

　　每一種新藥上市對(duì)于患者而言都是福音，但藥物研發(fā)是一個(gè)漫長(zhǎng)而不易見(jiàn)成效的過(guò)程。然而核磁共振技術(shù)在藥物研發(fā)領(lǐng)域的應(yīng)用讓我們相信，未來(lái)現(xiàn)代科技的不斷進(jìn)步和藥物研發(fā)技術(shù)的不斷提升將會(huì)使藥物研究變得更加便利。

上一篇：《疫苗管理法》起草儀器人談疫苗監(jiān)管

下一篇：“女神節(jié)”關(guān)注女性健康科學(xué)檢測(cè)守護(hù)玫瑰人生

版權(quán)與免責(zé)聲明：1.凡本網(wǎng)注明“來(lái)源：儀器網(wǎng)”的所有作品，均為浙江興旺寶明通網(wǎng)絡(luò)有限公司-興旺寶合法擁有版權(quán)或有權(quán)使用的作品，未經(jīng)本網(wǎng)授權(quán)不得轉(zhuǎn)載、摘編或利用其它方式使用上述作品。已經(jīng)本網(wǎng)授權(quán)使用作品的，應(yīng)在授權(quán)范圍內(nèi)使用，并注明“來(lái)源：儀器網(wǎng)”。違反上述聲明者，本網(wǎng)將追究其相關(guān)法律責(zé)任。 2.本網(wǎng)轉(zhuǎn)載并注明自其它來(lái)源（非儀器網(wǎng)）的作品，目的在于傳遞更多信息，并不代表本網(wǎng)贊同其觀點(diǎn)或和對(duì)其真實(shí)性負(fù)責(zé)，不承擔(dān)此類(lèi)作品侵權(quán)行為的直接責(zé)任及連帶責(zé)任。其他媒體、網(wǎng)站或個(gè)人從本網(wǎng)轉(zhuǎn)載時(shí)，必須保留本網(wǎng)注明的作品第一來(lái)源，并自負(fù)版權(quán)等法律責(zé)任。 3.如涉及作品內(nèi)容、版權(quán)等問(wèn)題，請(qǐng)?jiān)谧髌钒l(fā)表之日起一周內(nèi)與本網(wǎng)聯(lián)系，否則視為放棄相關(guān)權(quán)利。

全部評(píng)論

昵稱驗(yàn)證碼匿名

文明上網(wǎng)，理性發(fā)言。（您還可以輸入200個(gè)字符)

表情

所有評(píng)論僅代表網(wǎng)友意見(jiàn)，與本站立場(chǎng)無(wú)關(guān)

相關(guān)新聞更多

預(yù)算800萬(wàn)元浙江理工大學(xué)采購(gòu)核磁共振波譜儀
近日，浙江理工大學(xué)委托浙江求是招標(biāo)代理有限公司組織公開(kāi)招標(biāo)，采購(gòu)600MHz固液體核磁共振波譜儀，預(yù)算800萬(wàn)元。

2023-12-06 15:19:09

1174
購(gòu)置儀器可獲補(bǔ)貼海南啟動(dòng)2022年度藥物研發(fā)服務(wù)平臺(tái)獎(jiǎng)勵(lì)申報(bào)
日前，海南省工業(yè)和信息化廳發(fā)布通知，將組織開(kāi)展2022年度海南省藥物研發(fā)服務(wù)平臺(tái)獎(jiǎng)勵(lì)申報(bào)工作，對(duì)于滿足要求的藥物研發(fā)服務(wù)平臺(tái)給予最高500萬(wàn)元獎(jiǎng)勵(lì)。

2023-09-13 10:00:40

1185
核磁共振分析揭示太空旅行對(duì)人體的影響
對(duì)于無(wú)數(shù)科幻迷而言，能夠乘坐宇宙飛船去靜謐浩瀚的太空總遨游一番，可能是這輩子大、而且也是難實(shí)現(xiàn)的夢(mèng)想了。然而眾所周知的是，不論是哪個(gè)國(guó)家，其對(duì)于宇航員的挑選和考驗(yàn)都是極其嚴(yán)苛的。想要成為一名真正的宇航員，不僅要有過(guò)硬的身體素質(zhì)，而且還要具備超乎常人的智力條件、心理承受力、應(yīng)急反應(yīng)能力以及特殊環(huán)境求生能力等各種綜合素質(zhì)。

2020-04-16 10:34:09

3903
1天-2019 生物制品年會(huì) 珀金埃爾默誠(chéng)邀您蒞臨
本屆年會(huì)將以“展示新中國(guó)生物制品七十年成就、回顧中國(guó)生物制品百年歷史傳承”為主題，開(kāi)展隆重、熱烈和豐富多彩的學(xué)術(shù)交流，產(chǎn)業(yè)交流和行業(yè)交流。珀金埃爾默公司作為生物制藥行業(yè)的儀器&試劑供應(yīng)商，長(zhǎng)期以來(lái)致力于為生物藥物研發(fā)的科學(xué)家們提供的應(yīng)用方案、的服務(wù)和開(kāi)放的交流平臺(tái)。

2019-11-28 13:58:20

1766
中國(guó)科學(xué)院大學(xué)材料學(xué)院采購(gòu)核磁共振波譜儀
近年來(lái)，隨著科學(xué)技術(shù)發(fā)展的突飛猛進(jìn)，核磁共振波譜法成為物理、化學(xué)、生物學(xué)中常見(jiàn)的一種分析方法。它不僅可以對(duì)各種有機(jī)物、無(wú)機(jī)物的成分和結(jié)構(gòu)進(jìn)行定性、定量分析，還可以用于研究原子核對(duì)射頻輻射的吸收。

2019-11-06 09:41:02

2834
預(yù)算250萬(wàn)元，清華大學(xué)采購(gòu)核磁共振波譜儀
“水木清華”，清華大學(xué)作為我國(guó)學(xué)府，多年來(lái)堅(jiān)持“中西融匯、古今貫通、文理滲透”的辦學(xué)風(fēng)格，將“自強(qiáng)不息、厚德載物”的形象展現(xiàn)在我們面前，在科研上更是踐行“行勝于言”，積極參與國(guó)家科研項(xiàng)目，為國(guó)家培養(yǎng)了一批批科研人才。

2019-03-01 16:29:31

3433